Prospecto ZOPLIMAX

Composición
ZOPLIMAX® se presenta en tabletas recubiertas que contienen 2 o 3 mg de eszopiclona.
Propiedades
Descripción: El principio activo de ZOPLIMAX®, eszopiclona, es un hipnótico no benzodiazepínico cuya estructura química no está relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitúricos y otras drogas con propiedades hipnóticas conocidas. Es el isómero S de la zopiclona, molécula racémica constituida por dos enantiómeros: La forma R-Zopiclona, la cual carece de una actividad farmacológica importante (al contrario interfiere con la interacción del receptor al isómero S), y el enatiómero S, eszopiclona, la fracción molecular que ofrece el efecto terapéutico. ZOPLIMAX®, eszopiclona, es el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento a largo plazo del insomnio. Farmacodinamia: El mecanismo de acción de la eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, no se conoce con exactitud, pero se estima que interactúa con los receptores GABA localizados en la cercanía de los receptores a las benzodiazepinas. Se considera un agonista de los receptores GABA tipo A (GABA-A) actuando de forma similar a las benzodiacepinas sin serlo. En definitiva se estima que la eszopiclona: Incrementa la actividad del GABA, Acorta el tiempo de la inducción del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos. En estudios con seis meses de observación no se han presentado casos de tolerancia al efecto hipnótico. Farmacocinética: La eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, luego de su administración oral es rápidamente absorbida. Se une a las proteínas plasmáticas en un 52 a 59%. Es extensamente metabolizada en hígado por oxidación y demetilación. El principal metabolito formado tiene baja afinidad por los receptores GABAérgicos. Más del 75% de la sustancia administrada, como metabolitos, es excretado por vía renal. Posee una vida media aproximadamente de 5 a 7 horas. La administración con, o inmediatamente después de una comida grasa disminuye la tasa de absorción. En los mayores a 65 años presenta un aumento del 41% en el área bajo la curva (AUC). Su vida media de eliminación es prolongada, a 9 h. En pacientes con insuficiencia hepática severa el AUC se puede duplicar.
Indicaciones
ZOPLIMAX® está indicado en el tratamiento del insomnio crónico o transitorio.
Dosificación
La dosis de ZOPLIMAX® debe ser individualizada. Puede oscilar entre 1 a 3 mg. Sin embargo, 3 mg es la dosis promedio más eficaz para el mantenimiento del sueño. En pacientes de edad avanzada, con dificultades para conciliar el sueño, se recomienda iniciar con uno o dos miligramos inmediatamente antes de acostarse. En pacientes con insuficiencia hepática severa la dosis inicial deberá ser de 1 mg. En pacientes que reciben medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 la dosis inicial de eszopiclona no debe exceder la mitad de la dosis recomendada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la eszopiclona o a los excipientes de la tableta, embarazo, lactancia y menores de 18 años. No administrarlo en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria o hepática. Pacientes que requieran ánimo vigilante. Evitar el uso concomitante con alcohol y otros depresores del S.N.C. Úsese con precaución en pacientes geriátricos, la administración no debe pasar las 3 semanas. Se recomienda iniciar el tratamiento con la menor dosis efectiva, especialmente en los adultos mayores. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con falla hepática o renal leve a moderada. Disminuir la dosis en pacientes que reciben concomitantemente sustancias inhibidoras de CYP3A4 como ketoconazol o sustancias depresoras del CNS.
Reacciones adversas
La eszopiclona, principio activo de ZOPLIMAX®, es bien tolerada; ocasionalmente puede presentar efectos secundarios como cefalea, náuseas, sequedad bucal, dispepsia, vómitos, gusto desagradable. Ansiedad, confusión, depresión, vértigo, alucinaciones, disminución de la libido, nerviosismo, somnolencia, agitación, amnesia. Erupción cutánea. Propensión a infecciones respiratorias y urinarias.
Presentación
ZOPLIMAX® 2 mg se presenta en caja por 30 tabletas recubiertas. Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012671. ZOPLIMAX® 3mg se presenta en caja por 30 tabletas recubiertas. Registro Sanitario INVIMA 2011M-0012672.

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